farmakokinetyka, tematyka wykładów, rok akademicki 2010/2011

farmakokinetyka, tematyka wykładów, rok akademicki 2010/2011

TEMATYKA WYKŁADÓW Z FARMAKOKINETYKI DLA IV ROKU FARMACJI
ROK AKADEMICKI 2015/2016
Liczba godzin
1. Modele farmakokinetyczne –model jedno i dwukompartmentowy:
jednorazowa dawka dożylna i doustna
2. Podstawowe parametry farmakokinetyczne- dostępność biologiczna leku,
objętość dystrybucji, klirens i biologiczny okres półtrwania
3. Farmakokinetyka wlewu dożylnego
4. Farmakokinetyka podania wielokrotnego
5. Farmakokinetyka nieliniowa
6. Farmakokinetyka bezmodelowa
7. Wiązanie leków z białkami
1.
2.
3.
4.
2
1
1
2
2
1
1
Podręczniki i skrypty:
Hermann T. W. Farmakokinetyka: teoria i praktyka. WL PZWL, Warszawa 2002.
Farmakokinetyka. Podstawy i znaczenie praktyczne, red. wydania I polskiego Wyska E., MedPharm
Polska, Wrocław 2013.
Orzechowska-Juzwenko K. (red.) Farmakologia kliniczna: znaczenie w praktyce medycznej.
Górnicki Wydawnictwo Medyczne, Wrocław 2006.
Tozer Th. N,. Rowland M.: Introduction to pharmacokinetics and pharmacodynamics. Lippincott
Williams Wilkins 2006
TYTUŁY ĆWICZEŃ I ZAGADNIENIA TEORETYCZNE OBOWIĄZUJĄCE NA
ĆWICZENIACH Z FARMAKOKINETYKI
ĆWICZENIE 1
Farmakokinetyka ibuprofenu jako przykład procesu pierwszego rzędu w modelu
jednokompartmentowym
Model jednokompartmentowy. Wykresy i wzory obrazujące stężenie leku we krwi i ilość leku w moczu po
jednorazowej dawki doustnej. Obliczanie parametrów farmakokinetycznych dla modelu
jednokompartmenowego. Technika odejmowania do obliczenia stałej szybkości wchłaniania ka.
ĆWICZENIE 2
Zastosowanie modelu hydraulicznego do badania zależności między pozorną objętością dystrybucji,
klirensem i biologicznym okresem półtrwania
Jednorazowe podanie dożylne leku. Objętość dystrybucji i metody jej wyznaczania. Definicja klirensu.
Zależność między objętością dystrybucji, stałą szybkości eliminacji i klirensem. Wpływ wieku i stanu
zdrowia pacjenta na parametry farmakokinetyczne.
ĆWICZENIE 2a (przygotowanie teoretyczne i wykonanie ćwiczenia po uzgodnieniu z asystentem
prowadzącym zajęcia)
Komputerowa symulacja wlewu dożylnego
Farmakokinetyka wlewu dożylnego.
1
ĆWICZENIE 3
Zastosowanie modelu Michaelisa-Menten do interpretacji farmakokinetycznej zmian stężenia
fenytoiny w osoczu krwi
Farmakokinetyka nieliniowa. Zmiany stężenia leku we krwi w przypadku dożylnego podania małej i dużej
dawki leku (c>>Km; c<<Km). Metody wyznaczania Vm i KM. Klirens i biologiczny okres półtrwania w
farmakokinetyce nieliniowej. Terapeutyczne konsekwencje farmakokinetyki nieliniowej. Dobór
indywidualnej dawki leku dla chorego w zależności od farmakokinetyki leku (farmakokinetyka liniowa i
nieliniowa).
ĆWICZENIE 4
Wpływ dawki kwasu acetylosalicylowego na jego farmakokinetykę
Eliminacja leku z moczem: filtracja kłębkowa, sekrecja kanalikowa, resorpcja zwrotna. Definicja klirensu
nerkowego i metody jego wyznaczania. Zależność szybkości eliminacji leku oraz klirensu nerkowego od
stężenia leku w osoczu (wykresy i ich interpretacja).
Równanie Michaelisa-Menten i jego interpretacja w zależności od stężenia leku i wartości stałej Michaelisa.
Półlogarytmiczna zależność ilości leku (X) podanego w trzech różnych dawkach od czasu (t) w przypadku
eliminacji leku na drodze jednego procesu według Michaelisa-Menten, po przyjęciu modelu
jednokompartmentowego. Zależność między stężeniem leku w stanie stacjonarnym przeliczonym na dawkę
(Css/D) a wielkością tej dawki (D) dla leków eliminowanych zgodnie z procesem pierwszego rzędu,
jednocześnie przez proces pierwszego rzędu i proces Michaelisa-Menten oraz zgodnie z procesem
Michaelisa-Menten.
ĆWICZENIE 5
Zastosowanie programu komputerowego TopFit do wyznaczania parametrów farmakokinetycznych
dla modelu dwukompartmentowego.
Farmakokinetyka stosowana w praktyce klinicznej
Istota stanu stacjonarnego. Farmakokinetyka wielokrotnego podania dożylnego i doustnego. Zapis modelu
dwukompartmentowego, wykresy c=f(t) i lnC=f(t) dla jednorazowego podania dożylnego i
pozanaczyniowego w modelu dwukompartmentowym. Wykresy c=f(t) i lnC=f(t) dla podania wielokrotnego
dożylnego i doustnego. Wzory na stężenie maksymalne i minimalne oraz stężenie średnie w stanie
stacjonarnym dla podania dożylnego i pozanaczyniowego.
ĆWICZENIE 6
Symulacja komputerowa wybranych procesów farmakokinetycznych z uwzględnieniem
farmakokinetyki bezmodelowej
Farmakokinetyka bezmodelowa, pojęcie AUC i AUMC, średni czas przebywania leku w ustroju MRT,
średni czas absorpcji MAT, zależność między MRT a biologicznym okresem półtrwania oraz MAT i stałą
ka.
2